ZOLOFT
Principio attivo: Sertralina cloridrato.
Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivi.
Gruppo: Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI).
Indicazioni:
Episodi depressivi maggiori. Prevenzione della ricorrenza di episodi depressivi maggiori.
Disturbo da attacchi di panico, associato o meno ad agorafobia.
Disturbo ossessivo-compulsivo (OCD) in pazienti adulti enei pazienti pediatrici di eta' compresa tra 6 e 17 anni. Disturbo da ansia sociale.
Trattamento del disturbo traumatico da stress (PTSD).
Controindicazioni / eff.secondari:
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. L'uso concomitante degli inibitori irreversibili delle monoaminoossidasi (IMAO) e' controindicato a causa del rischio di sindrome serotoninergica con sintomi come agitazione, tremori ed ipertermia. Il trattamento con sertralina non deve essere avviato per almeno 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con un IMAO irreversibile. Il trattamento con sertralina deve essere interrotto almeno 7 giorni prima di iniziare il trattamento con un IMAO irreversibile. L'uso concomitante dipimozide e' controindicato.
Posologia:
Assumere in un'unica somministrazione giornaliera, al mattino o alla sera. Le compresse di sertralina possono essere somministrate con o senza cibo. >>Trattamento iniziale. Depressione e OCD: 50 mg/die. Disturbo da attacchi di panico, PTSD e disturbo da ansia sociale: 25 mg/die. Dopo una settimana, la dose deve essere aumentata a 50 mg una volta algiorno. E' stato dimostrato che questo regime posologico riduce la fr equenza degli effetti indesiderati che caratterizzano il disturbo da attacchi di panico nella fase iniziale del trattamento.
>>Mantenimento. Durante un trattamento prolungato, il dosaggio deve essere mantenuto al livello terapeutico piu' basso, con successivo aggiustamento posologico a seconda della risposta terapeutica. Depressione: un trattamento prolungato puo' essere appropriato anche nel prevenire le ricorrenze degli episodi depressivi maggiori (MDE). Nella maggior parte dei casi, la dose raccomandata nella prevenzione delle recidive degli episodi depressivi maggiori e' la stessa utilizzata nel corso degli episodi stessi. I pazienti affetti da depressione devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi in modo da garantire che siano liberi dai sintomi. Disturbo da attacchi dipanico e OCD: il proseguimento del trattamento nel disturbo da attacc hi di panico e nell'OCD deve essere valutato regolarmente, perche' l'efficacia nella prevenzione delle ricadute non e' stata dimostrata per questi disturbi.
>>Pazienti pediatrici. Bambini ed adolescenti con Disturbi Ossessivo-Compulsivi di eta' fra 13-17 anni: 50 mg una volta al giorno; di eta' fra 6-12 anni: 25 mg una volta al giorno. La dose puo'essere aumentata a 50 mg una volta al giorno dopo una settimana. In c aso di mancata risposta, le dosi successive possono essere aumentate di 50 mg in 50 mg nell'arco di tempo di alcune settimane, al bisogno. La dose massima giornaliera e' 200 mg al giorno. Tuttavia, il peso corporeo dei bambini generalmente inferiore a quello degli adulti deve essere tenuto in considerazione quando si aumenta la dose oltre i 50 mg. Non si devono effettuare modificazioni posologiche ad intervalli inferiori ad una settimana. Non e' stata dimostrata l'efficacia in pazientipediatrici con disturbi depressivi maggiori. Non sono disponibili dat i nei bambini di eta' inferiore ai 6 anni.
>>Anziani: la somministrazione negli anziani deve essere effettuata con cautela perche' questi pazienti possono essere a maggior rischio di iponatremia. >>Pazienti coninsufficienza epatica: l'impiego della sertralina deve essere effettu ato con cautela. Nei pazienti con insufficienza epatica devono essere adottati dosaggi piu' bassi e meno frequenti. Non usare in casi di grave compromissione epatica perche' non sono disponibili dati clinici inquesti pazienti.
>>Pazienti con insufficienza renale: non sono necess ari aggiustamenti posologici.
>>Sintomi da sospensione osservati: evitare un'interruzione brusca del trattamento. Quando si interrompe il trattamento con la sertralina la dose deve essere ridotta gradualmente in un periodo di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di reazioni da sospensione. Se si dovessero manifestare sintomi non tollerabili a seguito della riduzione della dose o al momento dell'interruzione del trattamento, si potra' prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente si potra' continuare a ridurre la dose, ma in modo piu' graduale.
Avvertenze:
Il rischio di sindrome serotoninergica o sindrome maligna da neurolettici (SNM) con gli SSRI aumenta con l'uso concomitante di farmaci serotoninergici (inclusi i triptani), con i farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina (inclusi gli IMAO), con gli antipsicotici ealtri farmaci dopamino antagonisti. I pazienti devono essere monitora ti per l'eventuale comparsa di segni o sintomi da SS o SNM. L'esperienza clinica finora acquisita non consente di stabilire quale sia il momento piu' opportuno per passare da una terapia con altri SSRI, antidepressivi o farmaci indicati nel trattamento dei disturbi ossessivo-compulsivi ad una con sertralina. La somministrazione concomitante con altri medicinali che potenziano gli effetti della neurotrasmissione serotoninergica come triptofano, fenfluramina o gli agonisti 5-HT o l'Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum), medicinale a base di piante, deve essere effettuata con cautela ed evitata quando possibile a causa della potenziale interazione farmacodinamica. L'insorgenza di sintomi di mania/ipomania e' stata segnalata in un piccolo numero di malati trattati; pertanto, usare con cautela in pazienti con anamnesi positiva di mania/ipomania. I sintomi psicotici possono aggravarsi nei pazienti schizofrenici. In corso di trattamento con sertralina possono verificarsi convulsioni; l'uso di sertralina deve essere evitato in pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati.
La depressione e' associata ad un aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (comportamento o pensieri suicidari) che persiste fino a quando si verifica una remissione significativa. Altre condizioni psichiatriche per le quali la sertralina viene prescritta possono anche essere associate ad un aumentato rischio di comportamento o pensieri suicidari. E' stato mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nella fascia di eta' inferiore ai 25 anni per i pazienti trattati con antidepressivirispetto a quelli in trattamento con placebo. Sertralina non deve ess ere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sottodei 18 anni di eta', ad eccezione dei pazienti affetti da disturbo os sessivo-compulsivo di eta' compresa tra 6 e 17 anni. Se in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere monitorato attentamente per la comparsa di sintomi suicidari. Non sono disponibili i dati sulla sicurezza alungo termine in bambini e adolescenti relativi alla crescita, alla m aturazione ed allo sviluppo cognitivo e comportamentale. Sono stati riportati casi di disturbi emorragici a livello cutaneo, quali ecchimosie porpora, ed altri eventi emorragici come sanguinamento gastrointest inale o ginecologico. Si consiglia cautela nei pazienti che assumono SSRI, in particolare in caso di uso concomitante con i medicinali che notoriamente influiscono sulla funzione piastrinica, come anche in pazienti con precedenti disturbi emorragici. Puo' verificarsi iponatremia.In molti casi, l'iponatremia sembra essere il risultato di una sindro me da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH). I pazienti anziani possono essere maggiormente a rischio cosi' come i pazienti che assumono diuretici o che presentano comunque una deplezione di volume; considerare l'interruzione del trattamento. L'interruzione del trattamento (soprattutto se brusca) porta in genere a sintomi da sospensione. Le reazioni piu' comunemente segnalate sono state capogiri,disturbi del sensorio (inclusa parestesia), disturbi del sonno (inclu si insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore e cefalea. In genere compaiono entro i primi giorni di sospensione del trattamento, ma in casi molto rari questi sintomi sono comparsiin pazienti che avevano inavvertitamente saltato una dose. Generalmen te questi sintomi sono auto-limitanti, e di solito si risolvono entro 2 settimane, sebbene in alcuni individui possano durare piu' a lungo (2-3 mesi o piu'). Si consiglia pertanto di ridurre gradualmente la dose, in un arco di tempo di diverse settimane o mesi, in base alle necessita' del paziente. L'uso di sertralina e' stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da un malessere soggettivo o agitazionepsicomotoria e dalla necessita' di stare in movimento, spesso associa ta all'impossibilita' di sedere o stare immobile. La sertralina e' ampiamente metabolizzata nel fegato. Usare con cautela in soggetti con disturbi epatici.
Interazioni
Non utilizzare in combinazione con gli IMAO irreversibili come la selegilina. Il trattamento con sertralina non deve essere avviato almeno nei 14 giorni successivi all'interruzione del trattamento con un IMAO irreversibile . Il trattamento con sertralina deve essere interrotto almeno nei 7 giorni che precedono l'inizio del trattamento con un IMAO irreversibile. A causa del rischio di sindrome serotoninergica, gli inibitor reversibili e selettivi degli IMAO, come la moclobemide, non devono essere somministrati in associazione a sertralina. A seguito di trattamento con un inibitore reversibile e selettivo degli IMAO e' possibile un periodo di interruzione inferiore ai 14 giorni prima di iniziare il trattamento con sertralina. Si raccomanda di interrompere il trattamento con sertralina almeno nei 7 giorni che precedono l'inizio deltrattamento con un IMAO reversibile. L'antibiotico linezolid e' un iMAO debole reversibile e non selettivo e non deve essere somministrato ai pazienti in trattamento con sertralina. A causa del ristretto indice terapeutico della pimozide, la somministrazione concomitante di sertralina e pimozide e' controindicata. L
Effetti indesiderati:
Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia, aumento dell'appetito.
Raro: ipercolesterolemia, ipoglicemia. Non nota: iponatremia. Disturbi psichiatrici.
Molto comune: insonnia.
Comune: depressione, depersonalizzazione, incubi, ansia, agitazione, nervosismo, riduzione della libido, brussismo.
Non comune: allucinazoni, stato d'animo euforico, apatia, pensieri anomali.
Raro: disturbo di conversione, dipendenza da medicinale, disturbi psicotici, aggressione, paranoia, ideazione/comportamento suicidario, sonnambulismo, eiaculazione precoce.
Molto comune: capogiri, Sonnolenza, cefalea.
Comune: parestesia, tremori,ipertonia, disgeusia, disturbi dell'attenzione.
Non comune: convulsio ni, contrazioni muscolari involontarie, coordinazione alterata, ipercinesia, amnesia, ipoestesia, disturbi del linguaggio, capogiri posturali, emicrania.
Raro: coma, coreoatetosi, discinesia, iperestesia, disturbi del sensorio.
Patologie della cute e del t essuto sottocutaneo. Comune: rash, iperidrosi.
Non comune: edema periorbitale, porpora, alopecia, sudori freddi, secchezza della cute, orticaria.
Raro: dermatite, dermatite bollosa, rash follicolare, alterazione della struttura dei capelli, alterazione dell'odore della pelle.
>>Popolazione pediatrica. Molto comune: cefalea, insonnia, diarrea e nausea. Comune: dolore al torace, mania, piressia, vomito, anoressia, instabilita' affettiva, aggressione, agitazione, nervosismo, disturbi dell'attenzione, capogiri, ipercinesia, emicrania, sonnolenza, tremori, disturbi della vista, secchezza della bocca, dispepsia, incubi, affaticamento, incontinenza urinaria, rash, acne, epistassi, flatulenza.
Gravidanza e allattamento:
L'uso di sertralina nelle donne incinta e in quelle che allattano non e' raccomandato a meno che, a giudizio del medico, i benefici siano superiori ai rischi.
Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivi – Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Codice ATC: N06AB06. E' noto che la depressione è associata ad un'alterazione del metabolismo della serotonina (5.HT) a livello cerebrale.
ZOLOFT (sertralina) è un potente inibitore specifico dell'uptake neuronale della serotonina in vitro ed in-vivo.
Nell'animale ZOLOFT (sertralina) è privo di attività stimolante, sedativa o anticolinergica nonché di cardiotossicità, e nell'uomo ha un profilo psicomotorio neutro. Grazie alla sua selettività nella inibizione dell'uptake della serotonina, ZOLOFT (sertralina) non potenzia l'attività catecolaminergica e non ha affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, adrenergici o GABAergici.
Analogamente a quanto riscontrato in seguito alla somministrazione di altri antidepressivi o di altri farmaci indicati per il trattamento dei disturbi ossessivo-compulsivi e del disturbo da attacchi di panico, la somministrazione cronica di ZOLOFT (sertralina) si associa a down-regulation dei recettori noradrenergici e serotoninergici. Negli studi condotti sull’uomo e sugli animali, ZOLOFT (sertralina) non ha dimostrato di poter indurre una potenziale dipendenza.
Nel corso di uno studio clinico randomizzato in doppio cieco placebocontrollato condotto per confrontare la potenziale dipendenza indotta da ZOLOFT (sertralina), alprazolam e anfetamina-D, ZOLOFT (sertralina) non ha prodotto evidenti effetti soggettivi indicativi di un potenziale di abuso.
Per contro, l’entità della dipendenza farmacologica, dello stato di euforia e del potenziale di abuso relativi a alprazolam e anfetamina-D sono stati considerati significativamente maggiori rispetto al placebo dai partecipanti allo studio.
La somministrazione di ZOLOFT (sertralina) non ha prodotto né la stimolazione e l’ansia associate all’anfetamina-D né gli effetti sedativi e la compromissione psicomotoria associate all’alprazolam.
ZOLOFT (sertralina) non agisce come un rinforzante positivo nelle scimmie rhesus addestrate in modo da autosomministrarsi cocaina, né sostituisce in questi animali lo stimolo discriminativo indotto dall’anfetamina-D o dal pentobarbital.
Proprietà farmacocinetiche
Nell'uomo, dopo una dose orale di ZOLOFT (sertralina), il picco ematico si raggiunge dopo circa 6.
8 ore. Circa il 98% del farmaco circolante è legato alle proteine plasmatiche. E’ stato dimostrato che la farmacocinetica di ZOLOFT (sertralina) nei pazienti pediatrici e adolescenti con disturbi ossessivo-compulsivi è sovrapponibile a quella degli adulti (anche se nei pazienti pediatrici e adolescenti la sertralina viene metabolizzata con efficienza leggermente maggiore).
Tuttavia, tenuto conto del minor peso corporeo (specialmente da 6 a 12 anni), al fine di evitare livelli plasmatici eccessivi, è consigliabile somministrare un dosaggio inferiore ai pazienti pediatrici. Il profilo farmacocinetico negli adolescenti e negli anziani non presenta differenze significative rispetto a quanto riscontrato negli adulti di età compresa tra i 18 e i 65 anni. L'emivita plasmatica di ZOLOFT (sertralina) è di circa 26 ore, mentre quella del suo principale metabolita, la N-desmetilsertralina, è di circa 62.104 ore.
L’attività in vitro della N- desmetilsertralina è notevolmente inferiore a quella della sertralina (< 20 volte) e non vi sono prove di una sua attività nei modelli in vivo di depressione.
Nell'uomo ZOLOFT (sertralina) e la N- desmetilsertralina sono entrambe ampiamente metabolizzate ed i metaboliti risultanti sono escreti attraverso le feci e le urine in quantità eguale. Solamente una piccola quantità di ZOLOFT (sertralina) immodificata viene escreta attraverso le urine. Poiché la biodisponibilità di ZOLOFT (sertralina) in capsule aumenta in presenza di cibo, si raccomanda di somministrare ZOLOFT (sertralina) in capsule ai pasti.
Il cibo non altera invece la biodisponibilità di ZOLOFT (sertralina) compresse e concentrato per soluzione orale.
Dati preclinici di sicurezza
Le prove tossicologiche eseguite in diverse specie animali hanno dimostrato che ZOLOFT (sertralina) è ben tollerato ed è sprovvisto, alle dosi utilizzate in terapia umana, di attività teratogena.
Assente è inoltre qualsiasi attività mutagena.
La DL50 per os è di 548 mg/Kg nel topo di sesso maschile e di 419 mg/Kg nel topo di sesso femminile.
Nel ratto maschio la DL50 è di 1591 mg/Kg e nella femmina è di 1327 mg/Kg. Una diminuzione della fertilità è stata dimostrata in uno di 2 studi su ratti a dosi di 80 mg/Kg (20 volte la dose massima umana in mg/Kg e 4 volte in mg/m2). Effetti teratogeni: Studi sulla riproduzione sono stati effettuati su ratti e conigli, a dosi fino a circa 20 e 10 volte rispettivamente la massima dose giornaliera in mg/Kg usata nell'uomo (da 4 a 4,5 volte la dose in mg/m2). Non sono stati evidenziati effetti teratogeni o embriotossici a nessuna delle dosi usate.
Alla dose corrispondente a circa 2,5.10 volte la dose umana massima, tuttavia, ZOLOFT (sertralina) causava la tossicità materna che ritardava la successione dei processi di ossificazione fetale.
Effetti non teratogeni: Negli studi animali si è osservata una diminuzione della sopravvivenza neonatale dopo somministrazione di ZOLOFT (sertralina) alla madre in dosi circa 5 volte più elevate rispetto alla massima dose terapeutica giornaliera nell'uomo in mg/Kg.
La diminuzione della sopravvivenza neonatale si è dimostrata essere probabilmente dovuta all'esposizione di ZOLOFT (sertralina) in utero.
Il significato clinico di questi effetti è sconosciuto.
Decodifica codice MIF:
N - Sistema nervoso centrale
N06 - Psicoanalettici
N06A - Antidepressivi
N06AB - Inibitori selettivi della serotonina-ricaptazione
533201 - SERTRALINA CLORIDRATO
Forma farmaceutica:
Compresse film rivestite. Ogni compressa rivestita con film
contiene 50 mg o 100 mg di sertralina in forma di sertralina
cloridrato.
Capsule da 50 mg e 100 mg di sertralina.
Concentrato per soluzione orale 20mg/ml
Categoria terapeutica e proprieta':
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina.
Si ritiene che i disturbi depressivi siano associati a disturbi del
metabolismo della 5-idrossitriptamina (serotonina) nel cervello. E'
stato dimostrato che la sertralina e' un inibitore specifico della
ricaptazione neuronale in vitro della serotonina: questo in modelli
animali, risulta in un potenziamento degli effetti fisiologici
della sostanza. Sertralina esercita solo un blando effetto sulla
captazione neuronale della noradrenalina e della dopamina. A dosi
cliniche, la sertralina blocca l'uptake della serotonina attraverso
le piastrine umane.
Negli animali non ha mostrato alcun effetto stimolante, sedativo o
anticolinergico/cardiotossico. In studi controllati su volontari
sani, la sertralina non ha prodotto sedazione e non ha interferito
con la funzione psicomotoria.
A causa di questa azione inibitoria selettiva nella ricaptazione
della serotonina, la sertralina non aumenta l'attivita'
catacolaminergica. Inoltre la sertralina non mostra alcuna
affinita' per i recettori muscarinici (colinergici),
serotoninergici, dopaminergici, adrenergici, istaminergici,
GABAergici o delle benzodiazepine. La somministrazione cronica
della sertralina e' stata associata con una diminuzione della
sensibilita' dei recettori noradrenergici cerebrali similmente a
quanto osservato con altri anti-depressivi clinicamente efficaci.
In studi condotti sugli esseri umani e sugli animali, la sertralina
non ha dimostrato nessun potenziale di abuso.
Indicazioni:
La sertralina e' indicata nel trattamento della depressione nei
pazienti adulti, inclusa la depressione associata a sintomi di
ansia.
Una volta ottenuta una risposta terapeutica soddisfacente, il
proseguimento della terapia con la sertralina previene
l'insorgenza di recidive o la comparsa a distanza di tempo di nuovi
episodi depressivi.
La sertralina e' indicata anche nel trattamento del Disturbo
Ossessivo-Compulsivo (DOC) nei pazienti adulti, nei pazienti
pediatrici (6-12 anni) e negli adolescenti (13-17 anni).
La sertralina e' indicata nel trattamento del disturbo da
attacchi di panico, con o senza agorafobia.
La sertralina e' indicata anche per il trattamento della sindrome
da stress post-traumatico (PTSD).
Controindicazioni:
Ipersensibilita' alla sertralina o ad uno qualsiasi degli
eccipienti.
L'uso concomitante con i IMAO incluse selegiline e moclobemide, e'
controindicato.
L'uso concomitante in pazienti trattati con pimozide e'
controindicato.
Precauzioni di impiego:
Interruzione del trattamento. Dopo l'interruzione del trattamento
con sertralina, come nella maggioranza dei SSRI, possono insorgere
reazioni alla sospensione. L'interruzione del trattamento deve
essere graduale e si deve evitare una sospensione improvvisa del
farmaco.
Inibitori della monoamino ossidasi (IMAO). Sono stati riportati
casi di reazioni gravi, talvolta fatali, in pazienti che prendevano
contemporaneamente la sertralina e gli inibitori della monoamino
ossidasi (IMAO), inclusa la selegilina un IMAO selettivo e l' IMAO
selettivo reversibile, moclobemide. Alcuni pazienti manifestarono
sintomi simili a quelli della sindrome neurolettica maligna. Casi
simili, a volte fatali, sono stati riportati nel corso del
trattamento con altri antidepressivi somministrati in concomitanza
con un IMAO, e in pazienti che avevano recentemente interrotto il
trattamento antidepressivo o antiossessivo e cominciato un
trattamento con un IMAO. I sintomi di un'interazione tra un SSRI e
un IMAO includono: ipertermia, rigidita', mioclonia, instabilita'
del sistema nervoso autonomo, con possibili fluttuazioni rapide dei
segni vitali, alterazioni dello stato mentale inclusa confusione,
irritabilita' ed agitazione estrema che progredisce verso il
delirio ed il coma. La sertralina, pertanto, non deve essere
impiegata in combinazione con un IMAO e devono trascorrere 14
giorni tra l'interruzione del trattamento con un IMAO e l'inizio
del trattamento con sertralina. Analogamente, gli IMAO non devono
essere somministrati prima che siano trascorse due settimane dalla
sospensione del trattamento con sertralina.
Altri farmaci serotoninergici. La co-somministrazione della
sertralina e di altri farmaci che aumentano gli effetti sulla
neurotrasmissione serotoninergica, come il triptofano o la
fenfluramina, deve essere intrapresa con cautela ed evitata, quando
possibile, a causa della potenziale interazione farmacodinamica.
Erba di S. Giovanni. Gli effetti indesiderati possono essere piu'
comuni durante l'uso concomitante di SSRI e di preparazioni
erboristiche contenti l'erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum).
Cambiamento da altri farmaci antidepressivi o antiossessivi.
L'esperienza clinica controllata relativa al tempo ottimale per
passare alla sertralina da altri farmaci antidepressivi o
antiossessivi, e' limitata. In questa situazione deve essere
assicurata una valutazione clinica critica ed attenta, in
particolare quando il cambio avviene da farmaci ad azione
prolungata come la fluoxetina. Il tempo di smaltimento necessario
prima del passaggio da un inibitore selettivo della ricaptazione
della serotonina (SSRI) ad un altro, non e' stato stabilito.
Insorgenza di mania/ipomania. Sono stati riportati casi di
mania/ipomania in circa lo 0.4% dei pazienti trattati con
sertralina negli studi precedenti la commercializzazione.
L'insorgenza della mania/ipomania e' stata riportata anche in una
piccola percentuale di pazienti che soffrivano di un grave
disordine dell'emotivita' trattati con altri farmaci antidepressivi
ed antiossessivi presenti sul mercato.
Epilessia. Alcuni farmaci impiegati nel trattamento della
depressione, del DOC e degli attacchi di panico possono causare
convulsioni. Convulsioni sono state osservate in tre pazienti su
4000 circa (circa lo 0.08%) trattati con sertralina nel programma
di sviluppo per la depressione. Quattro pazienti su circa 1800 che
seguivano il programma di sviluppo per il DOC (approssimativamente
lo 0.2%) ebbero convulsioni. Tre di questi pazienti erano
adolescenti, due di loro epilettici e l'altro con una storia
familiare di epilessia; nessuno di loro era trattato con
anticonvulsivi. In tutti questi casi, la relazione con la terapia a
base di sertralina non era chiara. Poiche' la sertralina non e'
stata valutata in pazienti con convulsioni, la sua somministrazione
deve essere evitata in pazienti con un'epilessia instabile e i
pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente
monitorati.
La somministrazione del farmaco deve essere interrotta in ogni
paziente che sviluppi convulsioni.
Suicidio. (Poiche' il miglioramento puo' non apparire nelle prime
settimane di trattamento, i pazienti devono essere attentamente
monitorati durante questo periodo). Il rischio di tentativi di
suicidio e' implicito nella depressione e puo' persistere fino a
quando non e' stato raggiunto un significativo effetto terapeutico
ed e' esperienza clinica generale con tutti gli antidepressivi che
il rischio di suicidio puo' aumentare nelle fasi iniziali della
remissione. A causa della ben nota co-morbidita' tra DOC e
depressione e tra PTSD e depressione, le stesse precauzioni
adottate nel trattamento di pazienti con depressione devono essere
usate nel trattamento di pazienti con DOC o PTSD.
Cardiopatia. La sertralina non causa cambiamenti significativi
nella pressione sanguigna, nella frequenza cardiaca o nell'ECG.
Comunque, e' necessario prendere le precauzioni che usualmente si
adottano per i pazienti cardiopatici.
Impiego nelle disfunzioni epatiche. La sertralina e' ampiamente
metabolizzata nel fegato. Uno studio farmacocinetico a dosi
multiple in pazienti con cirrosi epatica lieve, stabile hanno
mostrato un aumento nell'emivita di eliminazione ed una AUC e un
Cmax di approssimativamente tre volte quelli osservati in soggetti
sani. Non e' stata osservata alcuna differenza significativa in
merito al legame con le proteine plasmatiche tra i due gruppi.
L'impiego della sertralina in pazienti con una patologia epatica
deve essere avviato con cautela. Se si somministra la sertralina in
pazienti con disfunzione epatica, si deve considerare un dosaggio
piu' basso o meno frequente.
Impiego nelle disfunzioni renali. Poiche' la sertralina e'
ampiamente metabolizzata, l'escrezione del farmaco inalterato
nell'urina rappresenta una via di eliminazione minore. In pazienti
con una disfunzione renale lieve o moderata (clearance della
creatinina 20-50 ml/min), o disfunzione renale grave (clearance
della creatinina <20 ml/min), i parametri farmacocinetici per le
dosi multiple (AUC0-24 o Cmax) non erano significativamente
differenti dai valori basali. Le emivite erano simili, e non
c'erano differenze nel legame alle proteine plasmatiche in nessuno
dei gruppi studiati. Questo studio indica che, come atteso dalla
bassa escrezione renale della sertralina, non ci sono motivazioni
farmacocinetiche per aggiustare il dosaggio della sertralina in
relazione al grado di danno renale.
Impiego negli anziani. Piu' di 700 pazienti anziani (>65 anni)
hanno partecipato agli studi clinici i quali hanno dimostrato
l'efficacia della sertralina in questa categoria di pazienti. Il
profilo e l'incidenza delle reazioni avverse negli anziani era
simile a quello dei pazienti piu' giovani.
Impiego nei bambini.
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di eta' inferiore ai
18 anni. Sertralina non deve essere utilizzato per il trattamento
di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta', ad
eccezione dei pazienti affetti da DOC. Piu' di 250 pazienti
pediatrici, fra studi terminati o in corso, con DOC sono stati
trattati con sertralina. In questi studi, il profilo di sicurezza
della sertralina nei pazienti pediatrici era comparabile a quello
osservato in studi su pazienti adulti con DOC. L'efficacia della
sertralina nei pazienti pediatrici con depressione o attacchi di
panico non sono stati stabiliti in trial clinici controllati. La
sicurezza e l'efficacia della sertralina in pazienti pediatrici al
di sotto dei 6 anni d'eta' non e' stata stabilita. Sertralina non
e' raccomandata per il trattamento di episodi depressivi maggiori,
attacchi di panico e disturbi da stress post-traumatico in ragazzi
al di sotto dei 18 anni, poiche' la sicurezza e l'efficacia non
sono state definite in queste indicazioni.
Vi e' una conoscenza limitata rispetto all'effetto a lungo termine
sullo sviluppo e crescita nei bambini. Si raccomanda di monitorare
nel peso e nella crescita i bambini che ricevono un trattamento a
lungo termine con adeguata ed opportuna assistenza medica.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione
suicidaria) e ostilita' (essenzialmente aggressivita',
comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con
maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e
adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati
con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere
presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve
essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di
sintomi suicidari. Per di piu', non sono disponibili i dati sulla
sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per
quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo
e comportamentale.
Ci sono stati rari casi di emorragia nel corso del trattamento con
SSRI. Per questa ragione, gli SSRI devono essere impiegati con
cautela in pazienti a rischio di emorragia. In piu', il medico deve
considerare l'eventualita' di un'interazione con farmaci che
aumentano il rischio di emorragia.
Interazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione:
Pimozide. E' stato osservato un aumento dei livelli di pimozide
quando viene somministrato contemporaneamente alla sertralina, in
uno studio a singola-dose di pimozide a basso dosaggio (2 mg).
L'aumento dei livelli non e' stato associato con alcun cambiamento
nell'elettrocardiogramma; comunque, dato lo stretto margine
terapeutico del pimozide e considerato che il meccanismo
dell'interazione e' sconosciuto, la contemporanea somministrazione
della sertralina e del pimozide e' controindicata.
Sumatriptan. Vi sono rari rapporti successivi alla
commercializzazione che descrivono pazienti con debolezza,
iperiflessia, incoordinazione, confusione, ansia ed agitazione a
seguito dell'uso di sertralina e sumatriptan. Se il trattamento
concomitante con sertralina e sumatriptan e' clinicamente
giustificato, si consiglia un'appropriata osservazione del
paziente.
Antidepressivi triciclici. L'uso concomitante di alcuni
antidepressivi triciclici puo' aumentare le concentrazioni
plasmatiche di inibitori selettivi della ricaptazione della
serotonina (SSSRI) fino a livelli tossici.
Deprimenti del SNC e alcool. La somministrazione giornaliera di 200
mg di sertralina non potenzia l'effetto dell'alcool, della
carbamazepina, dell'aloperidolo o della fenitoina sulla
funzionalita' cognitiva e psicomotoria, in soggetti sani. Comunque,
l'uso concomitante della sertralina e dell'alcool e' sconsigliato.
Farmaci legati alle proteine. Dal momento che la sertralina lega le
proteine plasmatiche, si deve tener presente la potenziale
interazione che la sertralina puo' avere con altri farmaci legati
alle proteine plasmatiche. Tuttavia, in tre studi formali di
interazione rispettivamente con diazepam, tolbutamide e warfarin,
la sertralina non ha mostrato effetti significativi sul legame del
substrato alle proteine.
Agenti ipoglicemici. La co-somministrazione della sertralina con la
tolbutamide ha prodotto piccole modificazioni statisticamente
significative di alcuni parametri farmacocinetici; il significato
clinico di cio' e' sconosciuto. Studi su animali hanno mostrato una
potenziale interazione con l'insulina; al momento non e' noto il
suo significato clinico. Non e' stata osservata nessuna interazione
con la glibenclamide.
Altre interazioni. Sono stati condotti studi di interazione con la
sertralina. La co-somministrazione della sertralina col diazepam ha
prodotto piccole modificazioni statisticamente significative di
alcuni parametri farmacocinetici. La co-somministrazione della
sertralina con la cimetidina ha causato una sostanziale diminuzione
della clearance della sertralina. L'importanza clinica di queste
scoperte e' sconosciuta. La sertralina non incide sull'azione beta
-bloccante dell'atenololo. Non e' stata osservata alcuna
interazione con la digossina.
Deve essere presa in considerazione l'eventualita' di interazioni
farmacodinamiche con medicinali che aumentano il rischio di
emorragie quali anticoagulanti, derivati dell'acido salicilico e
farmaci anti infiammatori/ anti reumatici non steroidei (FANS),
quando vengono somministrati contemporaneamente agli SSRI, a causa
dell'aumento del potenziale rischio di emorragie.
Warfarin. La co-soministrazione giornaliera di 200 mg di sertralina
insieme alla warfarin ha prodotto un piccolo aumento
statisticamente significativo del tempo di protrombina;
l'importanza clinica di cio' e' sconosciuta. Pertanto, il tempo di
protrombina deve essere attentamente monitorato quando si comincia
o si interrompe il trattamento con sertralina.
Farmaci metabolizzati dal citocromo P450 (CYP) 2D6. Ci sono
differenze tra gli antidepressivi nel grado d'inibizione
clinicamente significativa di quei farmaci che sono metabolizzati
dall'isoenzima CYP 2D6. In studi di interazione formale, la
somministrazione cronica di 50 mg di sertralina al giorno, ha
mostrato un aumento minimo (in media del 30-40%) dei livelli
plasmatici di desipramina allo steady-state (un marcatore
dell'attivita' enzimatica dell'isoenzima CYP 2D6).
Farmaci metabolizzati da altri enzimi CYP. Studi di interazione in
vivo hanno mostrato che la somministrazione cronica di 200 mg di
sertralina al giorno, non inibisce la 6-idrossilazione del
cortisolo endogeno, ne' il metabolismo della carbamazepina o della
terfenadina mediato dal CYP 3A3/4. La mancanza di prove degli
effetti clinicamente significativi della somministrazione cronica
di 200 mg di sertralina al giorno sulle concentrazioni plasmatiche
della tolbutamide, fenitoina e warfarin, suggerisce che la
sertralina non e' un inibitore rilevante dal punto di vista clinico
del CYP 2C9. La mancanza di prove sugli effetti clinicamente
significativi della somministrazione cronica di 200 mg di
sertralina al giorno sulle concentrazioni plasmatiche del diazepam
suggerisce che la sertralina non e' un inibitore rilevante dal
punto di vista clinico del CYP 2C19. Studi in vitro indicano che la
sertralina ha poca, se non alcuna, potenzialita' di inibire il CYP
1A2.
Fenitoina. Uno studio controllato verso placebo in volontari sani
suggerisce che la somministrazione cronica di sertralina a 200
mg/die non produce un'inibizione clinicamente importante del
metabolismo della fenitoina. Cio' nonostante si raccomanda di
monitorare le concentrazioni plasmatiche della fenitoina dopo
l'inizio della terapia con sertralina, con un adeguato
aggiustamento della dose di fenitoina. Inoltre la co
-somministrazione di fenitoina puo' causare una riduzione dei
livelli plasmatici della sertralina.
Induzione degli enzimi microsomali. In base agli studi condotti
sulla diminuita emivita dell'antipirina somministrata
contemporaneamente alla sertralina, si puo' concludere che la
sertralina non ha un effetto induttore sugli enzimi epatici che sia
clinicamente significativo.
Litio. Negli studi controllati contro placebo su volontari sani, la
concomitante somministrazione di litio e sertralina non altera la
farmacocinetica del litio, ma e' risultata in un aumento del
tremore rispetto al placebo, indicando una possibile interazione
farmacodinamica. Come per altri SSRI, si raccomanda cautela nel
somministrare contemporaneamente sertralina con medicinali come il
litio che possono agire attraverso meccanismi serotoninergici.
Terapia elettroconvulsiva (ECT). Non esistono studi clinici che
stabiliscano i rischi e i benefici dell'uso combinato dell'ECT e
della sertralina.
Avvertenze speciali:
Dati su di un numero limitato (n = 147) di donne gravide esposte,
non indicano effetti avversi della sertralina sulla gravidanza o
sulla salute del feto/neonato. Studi sugli animali non hanno
fornito alcuna evidenza di effetti teratogeni della sertralina,
tuttavia e' stata osservata embriotossicita' . La sertralina
deve essere usata in gravidanza solo se i potenziali benefici del
trattamento della madre superano i possibili rischi per lo
sviluppo del feto.
La sertralina viene escreta nel latte materno (rapporto
latte/plasma circa 1.8). Concentrazioni plasmatiche molto basse o
non misurabili sono state determinate in bambini allattati al seno.
Sertralina deve essere somministrata durante l'allattamento solo se
il beneficio atteso supera i rischi potenziali per il bambino.
Sintomi da astinenza nel neonato dopo interruzione della terapia
sono stati riportati con sertralina se somministrata alla fine
della gravidanza e/o durante l'allattamento (eccitazione,
agitazione, insonnia, debolezza nel succhiare).
Se la sertralina viene somministrata durante la gravidanza e/o
allattamento, il medico deve essere consapevole che i sintomi,
inclusi quelli compatibili con reazioni di astinenza, sono stati
riportati in alcuni neonati le cui madri sono state trattate con
antidepressivi SSRI inclusa la sertralina.
Effetti sulla capacita' di guidare ed utilizzare macchinari
Se usata come raccomandato, la sertralina in casi isolati puo'
alterare le reazioni al punto di compromettere l'abilita' di
guidare ed usare macchine o di lavorare in condizioni
potenzialmente rischiose. Questo avviene particolarmente all'inizio
della terapia, al cambio del trattamento e durante la concomitante
ingestione di alcool o di prodotti medicinali che influenzano il
sistema nervoso centrale. Il paziente deve essere avvisato di non
guidare o lavorare in condizioni potenzialmente rischiose fino a
quando non sono conosciuti gli effetti individuali della
sertralina.
Posologia e modalita' d'uso:
Compresse e capsule
Uso negli adulti:
La dose terapeutica usuale per la depressione e' di 50 mg/die.
Per il Disturbo Ossessivo-Compulsivo (DOC) e per gli attacchi di
panico, la dose minima efficace e' di 50 mg die. Tuttavia, il
trattamento per gli attacchi di panico deve cominciare con 25 mg al
giorno, che sono aumentati a 50 mg al giorno dopo una settimana. E'
stato dimostrato che questo regime terapeutico riduce la frequenza
di effetti collaterali che compaiono all'inizio del trattamento e
sono tipici degli attacchi di panico.
Trattamento degli attacchi di panico, trattamento dei disturbi da
stress post-traumatico (PTSD). Inizialmente 25 mg/die. Aumentare la
dose a 50 mg/die dopo una settimana.
La dose giornaliera per tutte le indicazioni puo' essere aumentata
di 50 mg alla volta nell'intervallo minimo di una settimana. La
dose massima raccomandata di sertralina e' di 200 mg die.
Modificazioni nel dosaggio non devono essere apportate piu' di una
volta a settimana, poiche' l'emivita di eliminazione della
sertralina e' approssimativamente di 24 ore.
Nel corso di periodi prolungati di mantenimento terapeutico, la
dose deve essere portata al livello minimo efficace, con
aggiustamenti successivi a seconda della risposta al trattamento.
Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di eta' inferiore ai
18 anni
Sertralina non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini
e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta', ad eccezione dei
pazienti affetti da DOC. La sicurezza e l'efficacia della
sertralina sono state definite in pazienti pediatrici (6-17 anni)
con DOC. La somministrazione della sertralina a pazienti dai 13 ai
17 anni con DOC deve cominciare con un dosaggio di 50 mg al giorno.
Il trattamento dei pazienti pediatrici dai 6 ai 12 anni con DOC si
deve iniziare con 25 mg al giorno per salire a 50 mg al giorno dopo
una settimana. Nel caso non ci sia risposta, le dosi possono essere
aumentate ad intervalli di 50 mg fino ad un massimo di 200 mg/die.
Comunque, quando si aumenta la dose al di sopra di 50 mg si deve
tenere in considerazione il peso corporeo piu' basso dei bambini
rispetto a quello degli adulti, per evitare un dosaggio eccessivo.
Poiche' l'emivita di eliminazione della sertralina e' di 24 ore,
non si devono apportare modifiche al dosaggio ad intervalli minori
di una settimana.
Nell'uso pediatrico il trattamento deve essere iniziato da un
medico con esperienza nel settore.
Sertralina non e' raccomandata per il trattamento di episodi
depressivi maggiori, attacchi di panico e disturbi da stress post
-traumatico in ragazzi al di sotto dei 18 anni, poiche' la
sicurezza e l'efficacia non sono state definite in queste
indicazioni.
Bambini al di sotto dei 6 anni
Sertralina non e' raccomandata in bambini al di sotto dei 6 anni
poiche' la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite.
Uso negli anziani
Poiche' negli anziani l'emivita di eliminazione puo' essere
prolungata, il dosaggio deve essere il piu' basso possibile.
Pazienti con insufficienza renale:
Non sono richieste modifiche del dosaggio in pazienti con
alterazioni renali (che non richiedono dialisi) ma la funzionalita'
renale deve essere monitorata regolarmente durante il trattamento,
specialmente nei pazienti anziani.
Pazienti con alterata funzionalita' epatica:
Sertralina deve essere usata con cautela in pazienti con alterata
funzionalita' epatica. In questi casi si raccomanda che la dose sia
ridotta o che siano prolungati gli intervalli tra dosi. Sertralina
non deve essere usata in caso di disfunzioni epatiche gravi poiche'
non sono disponibili dati clinici.
Interruzione del trattamento
Durante la fine della terapia, il farmaco deve essere sospeso
gradualmente per evitare reazioni di astinenza.
Metodo e durata della somministrazione
Le compresse di sertralina devono essere somministrate come singola
dose quotidiana, al mattino o alla sera con sufficiente liquido. La
compresse possono essere assunte ai pasti o indipendentemente dal
cibo.
La comparsa dell'effetto antidepressivo puo' essere osservata entro
7 giorni, sebbene normalmente impieghi dalle due alle quattro
settimane (e anche di piu' nel caso di un DOC) per raggiungere la
piena attivita' terapeutica; si consiglia di informare il paziente
di cio'.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravita' dei
disturbi. Dopo la remissione di sintomi della depressione, puo'
essere necessaria una terapia a lungo termine (almeno 6 mesi) per
il controllo della remissione.
Durante la sospensione della terapia la dose deve essere ridotta
gradualmente per evitare reazioni da astinenza.
Soluzione uso orale:
deve essere diluito prima dell'uso. La dose terapeutica abituale
per il trattamento della depressione e' di 50 mg al di'. Per il
trattamento dei disturbi ossessivo-compulsivi, del disturbo da
attacchi di panico e della sindrome da stress post-traumatico la
dose minima efficace raccomandata e' di 50 mg/die. Tuttavia la
terapia del disturbo da attacchi di panico e della sindrome da
stress post-traumatico deve iniziare con il dosaggio di 25 mg/die,
che dovra' poi essere aumentato a 50 mg/die dopo una settimana di
trattamento. E' stato dimostrato che questo regime posologico
riduce la frequenza degli effetti indesiderati che caratterizzano
il disturbo da attacchi di panico nella fase iniziale del
trattamento. La dose giornaliera per tutte le indicazioni puo'
essere aumentata, in caso di mancata risposta, di 50 mg in 50 mg
(ad intervalli di tempo non inferiori ad 1 settimana) fino ad un
massimo di 200 mg al di'. Tenuto conto che la sertralina ha
un'emivita di eliminazione di 24 ore, non si dovrebbero effettuare
modificazioni posologiche ad intervalli inferiori ad 1 settimana.
La comparsa dell'effetto terapeutico si puo' osservare entro 7
giorni, sebbene l'effetto terapeutico completo si manifesti
generalmente entro 2-4 settimane dall'inizio del trattamento e
anche piu' a lungo per il trattamento dei disturbi ossessivo
compulsivi. Lo stesso dosaggio puo' essere usato sia nei pazienti
adulti giovani che in quelli adulti anziani. Durante la terapia di
mantenimento prolungato, la soluzione deve essere
somministrata alle dosi terapeutiche piu' basse, con successivo
aggiustamento posologico a seconda della risposta clinica.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi del sovradosaggio da sertralina si presentano come
effetti collaterali mediati dalla serotonina come capogiri,
disturbi gastrointestinali (ad es. nausea e vomito), tachicardia,
tremore, agitazione e vertigini. In rari casi e' stato riportato
coma.
I dati disponibili mostrano che la sertralina possiede un ampio
margine di sicurezza in caso di sovradosaggio. Sono stati riportati
casi di sovradosaggio dopo la somministrazione fino a 13.5 g di
sertralina come unico farmaco. Sono stati riportati casi di decessi
a seguito di sovradosaggio di sertralina in associazione con altri
farmaci e/o con alcool. Percio', tutti i casi di sovradosaggio
dovrebbero essere trattati in modo aggressivo.
Non esiste uno specifico trattamento o uno specifico antidoto per
la sertralina. La funzionalita' delle vie aeree dovrebbe essere
stabilizzata e mantenuta, assicurando un'ossigenazione ed una
ventilazione adeguata. Il carbone attivo, che puo' essere
utilizzato con il sorbitolo, puo' essere ugualmente o piu' efficace
di un lavaggio ematico o gastrico, e dovrebbe essere preso in
considerazione come trattamento in caso di sovradosaggio.
L'induzione del vomito non e' consigliabile. Si raccomanda il
monitoraggio cardiaco e dei segni vitali, insieme a misure
sintomatiche generali e di supporto. Dato il grande volume di
distribuzione della sertralina, e' improbabile che la diuresi
forzata, l'emoperfusione e la plasmaferesi rechino beneficio.
Effetti indesiderati:
Valutazione delle frequenza
Molto comuni > 1/10;
Comuni > 1/100, < 1/10;
Non comuni > 1/1.000, < 1/100);
Rari > 1/10.000, < 1/1.000;
Molto raro < 1/10.000, inclusi casi isolati:
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati in studi
clinici con dosi ripetute:
Disturbi dell'apparato gastrointestinale:
Molto comuni: diarrea/feci molli, nausea
Comuni: dispepsia
Disturbi del sistema nervoso vegetativo:
Molto comuni: secchezza delle fauci
Comuni: sudorazione aumentata
Disturbi del Sistema Nervoso Centrale:
Molto comuni:tremore e capogiro
Disturbi Psichiatrici:
Molto comuni: insonnia, sonnolenza, anoressia.
Disturbi dell'apparato renale ed urinario:
Molto comuni:disfunzione sessuale nei maschi (principalmente
ritardo nell'eiaculazione).
Rapporti spontanei dei seguenti effetti indesiderati sono stati
riportati nella fase di post-marketing:
Disturbi generali:
Comuni: astenia, stanchezza, vampate di calore
Non comuni: indisposizione, aumento di peso, perdita di peso,
febbre.
Rari: reazioni anafilattoidi, reazioni allergiche, allergia
Disturbi del sangue e del sistema linfatico:
Non comuni: porpora, alterata funzione piastrinica, alterata
diatesi emorragica (ad es. con epistassi, sanguinamento
gastrointestinale, ematuria)
Rari: leucopenia, trombocitopenia
Disturbi del Sistema Endocrino:
Rari: ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, ipotiroidismo,
sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone anti-diuretico
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comuni: rash cutaneo
Non comuni: prurito, alopecia, eritema multiforme
Rari: fotosensibilita' della cute, orticaria, edema di Quincke,
grave esfoliazione del derma ad es. sindrome di Stevens-Johnson e
necrolisi epidermica
Disturbi epato-biliari:
Non comuni: gravi disturbi epatici (incluse epatite, ittero ed
insufficienza epatica) aumento asintomatico delle transaminasi
(SGOT e SGPT). Alterazioni delle transaminasi sono comparse
principalmente nelle prima 9 settimane di trattamento e sono
scomparse rapidamente dopo l'interruzione della terapia.
Disturbi cardiovascolari:
Comuni: dolore toracico, palpitazioni
Non comuni: edema periferico, ipertensione, edema periorbitale,
sincope, tachicardia
Anomalie di laboratorio:
Non comuni: risultati di laboratorio anormali.
Disturbi dell'apparato gastrointestinale:
Comuni: stitichezza, dolore addominale, vomito
Non comuni: aumento dell'appetito, pancreatite.
Disturbi dell'orecchio e del labirinto.
Comuni. Tinnito
Disturbi del sistema nervoso vegetativo:
Non comuni: midriasi
Rari: priapismo
Disturbi del Sistema Nervoso Centrale:
Comuni: cefalea, disturbi motori (inclusi sintomi extrapiramidali
quali ipercinesi, ipertonia, bruxismo o anormalita' nell'andatura)
parestesia e ipoestesia.
Non comuni: emicrania
Rari: contrazioni muscolari involontarie, coma, convulsioni, segni
e sintomi associati con la sindrome da serotonina: agitazione,
confusione, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidita',
tachicardia. In alcuni casi questi sintomi sono comparsi in
associazione con l'uso concomitante di agenti serotoninergici.
Disturbi psichiatrici:
Comuni: sbadiglio, agitazione,ansia
Non comuni: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania,
ipomania
Rari: perdita della libido (in donne ed uomini), incubi, reazioni
aggressive, psicosi
Disturbi respiratori, toracici e del mediastino.
Rari: broncospasmo
Disturbi del metabolismo e dell'alimentazione:
Rari: iposodiemia, reversibile con l'interruzione del trattamento.
Isolati casi possono essere attribuibili alla sindrome
dell'inappropriata secrezione dell'ormone anti-diuretico. Questi
effetti indesiderati sono comparsi principalmente in pazienti
anziani ed in pazienti che usavano diuretici o altri prodotti
medicinali. Livelli elevati di colesterolo sierico.
Disturbi muscolo-scheletrici, dei tessuti connettivi e delle ossa:
Non comuni: artralgia
Disturbi renali ed urinari:
Comuni: disturbi mestruali
Non comuni: incontinenza urinaria
Rari: edema facciale, ritenzione urinaria
Disturbi della funzione visiva:
Comuni: visione alterata
Sintomi da astinenza, sotto forma di agitazione, ansia, capogiri,
cefalea, nausea e parestesia, sono stati riportati in casi isolati
dopo l'interruzione della terapia con sertralina.
Piu' di 700 anziani (eta' > 65 anni) hanno partecipato ad uno
studio clinico per valutare l'efficacia della sertralina in questo
gruppo di pazienti. Il tipo e la frequenza degli effetti
indesiderati nei pazienti anziani e' risultato simile a quello dei
pazienti piu' giovani.
Bambini ed adolescenti con DOC:
I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati in studi
clinici in bambini ed adolescenti (eta' 6 – 17 anni) con DOC e sono
comparsi con frequenza di almeno il 2% ed almeno doppia che con il
placebo:
Disturbi del sangue e del sistema linfatico:
Comuni: porpora, epistassi
Disturbi psichiatrici:
Molto comuni: insonnia, nervosismo, agitazione
Comuni: concentrazione alterata, reazioni maniacali, ansia,
labilita' emozionale, pensieri anormali
Disturbi del sistema nervoso:
Molto comuni: ipercinesia (da 6 a 11 anni)
Comuni: ipercinesia (da 12 a 17 anni), tremore
Disturbi gastrointestinali:
Molto comuni: anoressia, nausea
Comuni: perdita di peso
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comuni: rash, disturbi della cute
Disturbi renali ed urinari:
Comuni: incontinenza urinaria
Disturbi del sistema riproduttivo:
Comuni: dismenorrea, alterazioni mestruali, dolore al seno
Disturbi generali:
Molto comuni: cefalea
Comuni: perdita di peso, affaticamento, dolore toracico, malessere,
febbre
Bambini ed adolescenti con Disturbi Depressivi Maggiori (DDM).
Sertralina e' stata valutata in pazienti pediatrici con DDM con
eta' 6-17 anni in 2 studi controllati verso placebo di 10
settimane (n = 364). L'evidenza dell'efficacia non e' stata
adeguatamente dimostrata. Negli studi vi furono in totale 17
interruzioni dovute ad eventi avversi (9%) con sertralina e 4
(2.1%) con placebo.
I seguenti eventi avversi furono osservati in studi clinici in
bambini ed adolescenti (eta' 6 – 17 anni) con disordini depressivi
maggiori e sono comparsi con frequenza di almeno il 2% ed almeno
doppia che con il placebo:
Disturbi psichiatrici.
Molto comuni: insonnia
Comuni: reazioni aggressive, agitazione, idee suicide, tentato
suicidio, depressione aggravata
Disturbi del sistema nervoso:
Comuni: ipercinesia, tremore, incontinenza urinaria
Disturbi gastrointestinali:
Molto comuni: nausea (12 -17 anni)
Comuni: anoressia, secchezza delle fauci, diarrea, vomito, nausea
(6 – 11 anni)
Nell'analisi dei dati di sicurezza i tentativi d suicidio furono
riportati nello stesso numero di pazienti con sertralina (2/189,
1.1%) e placebo (2/184, 1.1%), con un'incidenza di tentativi di
suicidio nei soggetti trattati con sertralina dell'1.1% (2
tentativi in 2/189 soggetti) verso 1.6% nei soggetti trattati con
placebo (3 tentativi in 2/184 soggetti). Ideazioni suicide furono
riportate da 3 pazienti trattati con sertralina (1.6%) e da nessuno
di quelli trattati con placebo. A causa dell'implicito rischio di
tentativi di suicidio in pazienti con DDM si raccomanda di prestare
attenzione alla comparsa di pensieri suicidi.
